YH013是一款全人EGFR x MET双特异性抗体偶联药物（双抗ADC）。通过特异性识别肿瘤细胞、引发药物内吞来杀伤肿瘤。双抗骨架由共同轻链全人抗体鼠RenLite产生，是一种单抗结构的双抗，易于纯化和药物偶联。偶联药物为vcMMAE。目前处于CMC阶段。

临床前实验表明：
1. YH013 unconj.双抗能够比母本单抗和单价抗体更好地结合NCI-H1975（EGFR+ MET+）肿瘤细胞系。

图1. 肿瘤细胞结合实验

2. YH013 unconj.双抗能够比母本单抗和单价抗体更好地被NCI-H1975（EGFR+ MET+）肿瘤细胞系内吞。

图2. 肿瘤细胞内吞实验

3. YH013具有优异的体内抗肿瘤活性。

图3. YH013 在CDX（B-NDG + NCI-H1975）模型中展示出剂量依赖型抗肿瘤活性；在PDX（B-NDG + BP209）模型中展示出强肿瘤杀伤活性。

4. YH013具有良好的理化性质和成药性。

靶点简介

EGFR (epidermal growth factor receptor)是一个跨膜蛋白，具有胞内激酶活性，可以将胞外环境中的生长因子信号传导到胞内。

c-MET (mesenchymal-epithelial transition factor, MET) 扩增是EGFR最常见的旁路信号通路，与EGFR酪氨酸激酶抑制剂的获得性耐药有关。

EGFR和MET在多种肿瘤中共表达。2021年，美国FDA批准Amivantamab（EGFR x MET双抗）上市。

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World ADC San Diego2022：YH013, a fully-human EGFR x MET bispecific ADC exhibits outstanding specificity and anti-tumor efficacy

PEGS EUROPE 2022：YH013, a fully-human EGFR x c-MET bispecific ADC exhibits outstanding specificity and anti-tumor efficacy

AACR 2023：YH013, a Novel Bispecific EGFR x MET Antibody-Drug Conjugate, Exhibits Potent Anti-Tumor Efficacy