抗AMHR2单抗的亮点
- 完全人源抗-AMHR2单克隆抗体：通过AMHR2敲除完全人源RenMab小鼠产生。
- 较Murlentamab类似物具有更高的亲和力、更好的特异性和ADCC效应。
- 与AMH结合和信号传导抑制有效相关的独特结合表位。
- 极好的内吞作用。
- AMHR2人源化小鼠中的PK：T1/2 > 14天。
- 相较于Murlentamab类似物，具有更优的体内疗效。
- 无系统性毒性迹象。
- 良好的药物性。
7E1显著抑制AMH激活的信号（在荧光素酶报告基因检测中）
7E1比Murlentamab类似物具有更长的半衰期（14.8天 vs 6.8天）
7E1在hAMHR2 ID8模型中呈现剂量依赖性抑制肿瘤生长
| Treatment i.p biw*4 |
Tumor size on day 14 |
TGITV |
| Vehicle |
2915±372 mm3 |
- |
| Murlentamab analog 20 mg/kg |
1965±503 mm3 |
33.3% |
| 7E1 10 mg/kg |
1504±434 mm3 |
49.5% |
| 7E1 20 mg/kg |
1261±205 mm3 |
58.0% |
关于AMHR2
卵巢癌占恶性妇科肿瘤的85-90%，具有高度的转移性和显著的死亡率。不幸的是，70%的卵巢癌患者在晚期被诊断，尽管初始治疗有效，大多数患者仍会复发。因此，迫切需要针对卵巢癌的药物。AMHR2是一种I型跨膜蛋白，在正常组织中的表达较低，在卵巢癌、宫颈癌和子宫内膜癌中高度表达，是一个非常有潜力的广谱肿瘤治疗靶点。其配体AMH通过激活SMAD4的磷酸化来启动一系列信号通路。因此，能够促进细胞凋亡或直接消除肿瘤细胞的抗AMHR2抗体在卵巢癌治疗中表现出极大的前景，可能带来显著的临床益处。
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