抗 HER3 × MET 双抗ADC亮点
- HER3 和 MET 在癌症中的上调可作为两种潜在的替代性耐药机制，使肿瘤对多种治疗药物（如 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂）产生耐药性。它们也在多种肿瘤类型中表达，包括结直肠癌、胃癌、肝细胞癌和非小细胞肺癌（NSCLC）。
- BCG022 双特异性抗体可结合一系列 HER3 和 MET 共表达的癌细胞系，包括非小细胞肺癌、胃癌、肝癌和结直肠癌等。BCG022 还在 HER3 和 MET 共表达的肿瘤细胞中表现出较强的内吞活性。
- 与 vcMMAE 偶联的 BCG022 双特异性抗体在表达不同水平 HER3 和 MET 的 CDX 和 PDX 模型中展现出强效的抗肿瘤活性。
- 与 BLD1102 偶联的 BCG022 双特异性抗体在表达不同水平 HER3 和 MET 的 PDX 模型中展现出显著的抗肿瘤活性。
- BCG022-BLD1102 的更多疗效研究正在规划中。
BCG022-vcMMAE 和 BCG022-BLD1102 在 HER3 低表达的胰腺癌（PDAC）PDX 模型中均表现出强效的抗肿瘤活性
(A,B) BCG022-vcMMAE（DAR 4）和 BCG022-BLD1102（DAR 8）在 HER3 低表达的胰腺癌（PDAC）PDX 模型中的疗效评估。两者在抑制 BP0209 肿瘤生长方面均表现出良好疗效，其抗肿瘤活性优于 patritumab ADC，且与 telisotuzumab ADC 相当。图中已标注 BP0209 的 H-score（组织化学评分）数值。
BCG022-BLD1102在一款HER3中等表达的结直肠癌PDX模型中，表现出优于基准ADC的疗效
BCG022-BLD1102在HER3中等表达的结直肠癌PDX模型中表现出优于基准ADC的抗肿瘤活性。基准ADC包括高剂量的patritumab deruxtecan类似物和等剂量的telisotuzumab vedotin类似物，均显示出较弱或无效的抗肿瘤作用。图中已标注BP0170的H-score（组织化学评分）数值。
关于HER3和MET
HER3和MET的表达作为肿瘤的替代性耐药机制，使肿瘤对多种治疗药物（如EGFR酪氨酸激酶抑制剂）产生耐药性。HER3和MET在多种肿瘤类型中高频共表达，包括胃癌、结直肠癌、乳腺癌和非小细胞肺癌（NSCLC）。此外，HER3和MET在结直肠癌患者的肝转移灶中也常常高表达，提示同时靶向这两个靶点可能带来临床获益。
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